肺癌靶向药应该算是选择比较多的了,从第一代到第三代,患者可以根据自己的病情在医生的指导下选择适合自己的靶向药物。目前肺癌靶向药第三代中,布吉他滨是比较有代表性的一款,也是患者选择比较多的。
布吉他滨是酪氨酸激酶抑制药,在体外及临床上能达到的浓度下,对多种激酶,包括ALK,ROS1原癌基因、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)和FMS样的酪氨酸激酶3(FLT-3)以及表皮生长因子受体(EGR)缺失和点突变有抑制活性。在体内外试验,布吉他滨抑制ALK自身的磷酸化和ALK介导下游信号蛋白STAT3,AKT,ERK1/2和S6的磷酸化。布吉他滨在体外也抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白细胞系的增殖,以及在小鼠中显示出抑制EML4-ALK+NSCLC异种移植物生长的剂量相关作用。
布吉他滨能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。布吉他滨是一种更新的小分子ALK抑制剂,它是ALK-TKI的第二代。对于未治疗的ROS1肿瘤,其活性较强,对EGFR也有抑制作用,而对EGFR活性则无明显影响。
布吉他滨是口服片剂,每天服用一次。伴随食物或者单独服用均可。应吞服整个药片,不能弄破,粉碎或咀嚼药片。通常情况下,从每天90mg的起始剂量开始服用,连续服用7天。如果没有出现严重的副作用或者不耐受,剂量调整为每天180mg.如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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