肺癌可分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)两大类。其中NSCLC作为最常见的肺癌组织学类型,占到所有肺癌的8 5 %,目前已经有很多非小细胞肺癌的驱动基因被发现,且有相关靶向药。ALK基因重排大约5%的NSCLC患者有ALK基因重排(或说基因融合)。ALK基因重排的患者和EGFR 突变的患者具有类似的临床特征,例如一般发生在腺癌,仅轻度吸烟或不吸烟的患者中,但对EGFR TKI药物耐药。
ALK基因重排的患者也可能发生在鳞状细胞的组织学类型中,在小活检标本中很难鉴定组织学类型。针对转移性NSCLC患者,NCCN专家推荐进行ALK基因重排检测,因为FDA已经批准了阿来替尼,布加替尼,色瑞替尼,克唑替尼用于ALK基因重排的患者。
布加替尼是第二代ALK抑制剂,能够克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性。卡布宁布加替尼具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。在体外布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
2019年ASCO年会公布了布加替尼治疗经治的ALK阳性的NSCLC患者最新临床数据。本次试验共入组104名之前接受过至少两种ALK抑制剂(包括克唑替尼)治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。这项研究证实了布加替尼对经治的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的疗效。所有患者的ORR达到50%,且对于有脑转的患者治疗能力优越。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:布加替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)治疗肺癌疗效怎么样?
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