阿比特龙由强生开发的口服CYP17A酶不可逆抑制剂，FDA于2011年4月28日批准其联合泼尼松治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌患者，是继卡巴他赛后去势抵抗性前列腺癌治疗的又一突破。
凭借其可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原水平显著下降，利于肿瘤萎缩，使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年等特点，阿比特龙上市不久便得到认可，全球销售额增长迅速，很快便成为强生的又一枚重磅炸弹药物。
阿比特龙为什么需与激素合用？
雄激素合成途径是CRPC药物治疗的重要靶点。从胆固醇到雄激素双氢睾酮（dihydrotestosterone，DHT）需要至少六个代谢酶参与。代谢酶CYP17A1（Cytochrome P450 17A1）是CRPC药物治疗和研发的一个重要靶点。阿比特龙（Abiraterone）通过抑制代谢酶CYP17A1的活性，抑制脱氢表雄酮（dehydroepiandrosterone，DHEA）的产生，进而减少前列腺癌细胞中双氢睾酮的产生。因此，阿比特龙能够延长CRPC患者生存期近4个月，已经获批用于化疗前或化疗后的患者中。
CYP17A1先发挥羟化酶、裂解酶的活性，将孕烯醇酮最终转化为DHEA。阿比特龙能够同时抑制CYP17A1的两种酶活性。它对CYP17A1羟化酶活性的抑制，导致患者不能正常合成糖皮质激素。因此临床上阿比特龙需要和泼尼松联合使用。在新药物的研发过程中，人们希望找到一种能够特异性抑制CYP17A1裂解酶活性，但是不抑制其羟化酶活性的药物。Galeterone、Orteronel和VT-464等在研药物能够选择性的抑制CYP17A1裂解酶活性，未来可能会给患者带来更好的治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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