安立生坦(Endobloc)是一种与ETA高度结合（Ki=0.011 nM）的受体拮抗剂，与ETB相比对，ETA有高选择性（>4000倍）。内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型（ETA和ETB）共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1.
安立生坦药理作用：在患有肺动脉高压的患者中，血浆ET-1的浓度增高了10倍，并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET- 1 mRNA浓度增加9倍，主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。
安立生坦治疗肺动脉高压的效果是十分理想的，那么体现在哪里呢？我们从它的临床试验来验证一下。安立生坦的安全性数据来自两项在肺动脉高压患者中开展的为期12周的安慰剂对照研究(ARIES-1和ARIES-2)、以及四项在483名肺动脉高压患者(每日一次服用剂量分别为1、2.5、5、或10mg)中开展的安慰剂对照研究。在这些研究中，受试者与安立生坦接触的时间为1天到4年不等(N=418接触至少6个月，N=343接触至少1年)。与其他皮肤受体据抗剂相比， 安立生坦对肝损伤的风险较低，且与其他肺动脉高压常用治疗药物一并使用时无明显的相互作用。目前，安立生坦片已被欧洲心脏病学会诊疗指南列为肺动脉高压治疗的最高级别推荐药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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