阿西替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，阿西替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化。
神经内分泌瘤
阿西替尼治疗神经内分泌肿瘤，也有II期临床试验数据。入组了30名晚期神经内分泌肿瘤患者，中位随访29个月，其中22名患者疗效可评价，中位无疾病进展生存时间为26.7个月，中位总生存时间为45.3个月，总的疾病控制率为73%，大部分患者肿瘤有所缩小，1名患者达到了客观缓解。主要的副作用依然是高血压。
恶黑
阿西替尼联合化疗用于治疗BRAF野生型的恶性黑色素瘤，也有II期临床试验数据。其他治疗失败的BRAF野生型的恶性黑色素瘤，接受阿西替尼联合卡铂+紫杉醇治疗，36名患者疗效可评价：8名患者肿瘤明显缩小，有效率为22.2%，20名患者肿瘤稳定，总的控制率为77.8%，中位总生存时间为14.0个月。
鼻咽癌
近期，Clinical cancer research杂志又报道了阿西替尼治疗晚期鼻咽癌的二期临床试验数据。40名晚期鼻咽癌患者，平均已接受了3种不同方案治疗，复发难治的患者。给予阿西替尼单药治疗，中位随访了28.3个月。37名患者疗效可评价，3个月的时候临床获益率为78.4%，6个月的时候依然还有43.2%，1年生存率为43%。3-4级不良反应主要是：高血压（8%）、体重下降（5%）、和疼痛（5%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿西替尼/阿昔替尼(AXITINIB)二线治疗肾癌的临床数据结果如何？
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