BRAF抑制剂威罗菲尼和达拉菲尼，在3期随机临床试验中，可以选择性作用于V600 BRAF突变的进展性黑色素瘤，已被FDA批准用于黑色素瘤。这类药物是否也对BRAF V600E突变的NSCLC也有用目前还在评估中。超过80%的黑色素瘤病例具有V600E氨基酸替换。而在NSCLC患者中，BRAF阳性患者中仅有一半具有V600E突变。

　　目前仅报道过2例BRAF V600E突变的进展型NSCLC患者服用威罗菲尼获益。一例报道患者在3周时显效,但是死于充血性心衰，这与靶向治疗不相关。另一例报道显示，患者2线治疗使用威罗菲尼,使用PET-CT随访6周，治疗完全有效，但是二者都没有脑转移。

　　目前没有BRAF抑制剂治疗NSCLC脑转移有效的报道。报道了威罗菲尼治疗BRAF V600E突变的女性NSCLC患者4个月有效，患者具有多发转移灶包括头部。该例患者临床资料和活检被详细记录。患者为右侧NSCLC,继发于右侧乳房切除术后放疗，无其他危险因素，尽管这一BRAF突变NSCLC的自然病程属于早期,既往报道显示该类型肺癌具有侵袭性强的生物学特点。

　　目前无资料显示BRAF抑制剂对于NSCLC脑转移具有治疗作用。初期的黑色素瘤临床研究常将具有脑转移的病例剔除出实验。理论上说血脑屏障限制BRAF抑制剂透过,通过P糖蛋白和乳腺癌抑制蛋白导致主动流出。达拉菲尼表现出良好的脑屏障渗透,但是也受完整的血脑屏障的限制。目前大多数资料显示BRAF抑制脑转移的作用来源于黑色素瘤的研究。

　　BRAF抑制剂对转移性黑色素瘤脑转移的治疗作用已逐步清晰。2期开放标签临床实验的结果显示达拉菲尼对31-39%的黑色素瘤患者的颅内病灶起作用。此外,在单组2期研究中,威罗菲尼治疗转移性黑色素瘤脑转移患者,生存时间超过6个月，比预期的脑转移患者的自然病程(要长小于3个月)。这些药物对CNS的作用的理论依据在于肿瘤活性破坏了血脑屏障。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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