肺癌的靶向治疗发展迅速，对肺癌驱动基因的认知源自2005年左右，EGFR基因为首个发现的肺癌驱动基因，2007年又发现肺腺癌中5～7%的患者具有ALK融合基因突变。2011年克唑替尼获批治疗ALK阳性NSCLC，其疗效明显优于化疗。ALK基因被喻为钻石基因，通过ALK-TKI的治疗，ALK阳性晚期NSCLC患者在真实世界中可获得长达8年的生存，实现了肺癌慢性病化。

　　ALK阳性NSCLC发生几率相对较低，在不同研究中ALK阳性NSCLC患者比例约3%～5%，至多可达7%。随着ALK抑制剂的研发进展，目前国内已有一、二代ALK-TKI可供临床选择，三代ALK抑制剂也已在美国批准上市，四代ALK抑制剂正在研发之中。ALK抑制剂为患者带来了长期生存的可能。因此，ALK突变又被称为“钻石突变”。

　　一代ALK抑制剂克唑替尼是第一个在国内上市的ALK阳性非小细胞肺癌治疗药物，克唑替尼治疗ALK阳性的NSCLC有效率为70%，PFS为10.9个月。一般使用克唑替尼的患者会在1年左右耐药，特别是出现中枢神经系统的复发进展。

　　二代ALK抑制剂目前国内有色瑞替尼和阿来替尼，相比一代ALK抑制剂，二代ALK-TKI与ALK位点的亲和力和血脑屏障通过性均有明显提高，可以改善克唑替尼全身和颅内转移，疗效显著，且毒副作用较一代也有明显减轻。色瑞替尼是目前唯一进入医保同时还有慈善项目的二代ALK-TKI，疗效好、安全性可控、临床可及性高。依据ASCEND系列研究的结果，色瑞替尼目前在中国已获批二线治疗，是克唑替尼耐药后非常好的治疗选择。法国的一项真实世界研究显示，ALK阳性晚期NSCLC患者一线应用克唑替尼进展后，序贯二代ALK-TKI包括色瑞替尼和阿来替尼，其中大部分患者（75%）应用了色瑞替尼，总体患者的中位OS达到了89个月，超过7年，实现了长期生存的可能。另一个二代ALK-TKI布加替尼目前尚未在中国上市，ALTA-1L研究显示疗效也可期。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：色瑞替尼/赛瑞替尼(CERITINIB)是FDA批准的第二个ALK抑制剂？

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