帕纳替尼是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM.其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC, LCK, YES, FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板衍生生长因子受体PDGFR家族、成纤维细胞生长因子受体FGFR家族、EPH受体家族、干细胞因子受体c-KIT、RET、TIE2、FLT3受体。帕纳替尼是T315I突变的唯一抑制剂。

　　帕纳替尼获批的适应症：

　　其他酪氨酸激酶抑制剂（TKI,如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼）治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性髓细胞白血病患者（CML）；

　　其他酪氨酸激酶抑制剂（TKI,如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼）治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者（Ph+ALL）；

　　慢性期、加速期或急变期的T315I阳性慢性髓细胞白血病患者（CML）；

　　慢性期、加速期或急变期的T315I阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者（Ph+ALL）。

　　帕纳替尼的用法用量：

　　完整吞服，随餐或空腹皆可。推荐的初始服用剂量为45mg、每日一次；对于已经达到主要细胞遗传学反应（MCyR）标准的慢性期（CP）CML和加速期（AP）CML患者，可以考虑减少剂量。如果肝脏有问题，推荐的初始服用量为30mg、每日一次。如果有某些不良反应，可酌情减量至30mg或15mg、每日一次。如果服用帕纳替尼3个月（90天）内无效果，则考虑停止服用。

　　注：尚未确定的最佳剂量。在临床试验中，起始剂量是每天口服一次45mg.然而，在2期试验中，68％的患者在治疗过程中每天需要将剂量减少至30mg或15mg.如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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