恩杂鲁胺于2012年首次获批上市，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。在2018年，恩杂鲁胺再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌、在欧盟批准治疗高危非转移性去势抵抗性前列腺癌。

　　恩杂鲁胺是纯粹的雄激素抑制剂。将前列腺细胞株植入小鼠体内，通过观察小鼠的变化，来比较比卡鲁胺和恩杂鲁胺的药理作用。实验结果表明：相比于比卡鲁胺，恩杂鲁胺对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用更强。只有当雄激素与受体相结合，才能促进前列腺癌细胞的生长。体外竞争性实验表明：恩杂鲁胺对雄激素受体的亲和力为DHT的40%左右，而比卡鲁胺这一数值是不超过20%。最新的研究表明：缺乏配体结合区的雄激素受体会发生转录，促进变异体的CRPC细胞持续生长，但恩杂鲁胺对这一情况的顽固性前列腺癌仍然具有潜在的治疗作用。

　　美国俄勒冈健康与科学大学奈特癌症研究所 Beer 教授开展了一项共有1717名受试者的随机双盲3期试验。这些受试者被随机分为恩杂鲁胺组和安慰剂组，分别接受每日160mg 恩杂鲁胺或安慰剂治疗。该试验的主要目的是无进展生存率和总生存率。但由于540名受试者死亡时恩杂鲁胺组的疗效优势已经可以看出十分显著了，所以研究被提前终止。在试验进行到12个月时，接受恩杂鲁胺进行治疗的受试者的无进展生存率为 65%，而安慰剂组仅为14%。当所有的试验数据采集完成时，恩杂鲁胺组存活为626人（72%），而安慰剂组存活人数为532人（63%）。

　　在这项试验中，恩杂鲁胺组显示出了治疗的优势，包括：细胞毒性化疗起始时间、首次骨相关事件出现时间、完全或部分软组织反应、前列腺特异抗原（PSA）增高时间、PSA 下降≥50% 的比例。这也表示恩杂鲁胺可有效降低转移性前列腺癌的进展和死亡风险，延缓患者的化疗起始时间。

　　恩杂鲁胺能够被欧盟批准成为可同时治疗非转移性和转移性CRPC的药物主要是基于关键性大规模III期临床研究PROSPER的数据。这项研究入组了1401例nmCRPC患者，主要目的是评估恩杂鲁胺与ADT联合疗法相对于ADT的疗效和安全性。受试者按照2:1的比例随机分配到恩杂鲁胺+ADT方案组或安慰剂+ADT方案组。

　　PROSPER研究的结果表明，恩杂鲁胺与ADT联合治疗与ADT单独治疗相比，让患者发生转移或死亡风险显著降低了71%：恩杂鲁胺与ADT联合治疗组有23%的患者发生病情转移或死亡，ADT单独治疗组为49%。恩杂鲁胺与ADT联合治疗组的无转移生存期（MFS）为36.6个月，ADT单独治疗组为14.7个月，延长达22个月（HR=0.29[95%CI:0.24-0.35]，p＜0.001）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：安杂鲁胺/恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)可以治疗女性三阴乳腺癌了？

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