安杂鲁胺( enzalutamide, MDV3100，商品名Xtandi) 是第2代雄激素受体拮抗药，是一种针对雄激素受体( AR)信号传导通路的新型药物，该药可作用于雄激素受体信号通路的不同阶段，其可竞争性抑制雄激素与受体的结合，并抑制雄激素受体的核转位及与DNA的相互作用。安杂鲁胺在临床试验中表现出较强的抗肿瘤效应和较小的不良反应，于2012年8月31日获美国FDA批准上市，适应证为经多西他赛治疗无效的转移性去势抵抗性前列腺癌，2014年9月10日FDA补充批准安杂鲁胺为没有接受化疗的转移去势抵抗性前列腺癌患者的一线用药。同年，英国国立临床疗效研究所(NICE)最终指南推荐安杂鲁胺用于前列腺癌的治疗。
前列腺肿瘤细胞需要睾丸激素的刺激才能生长，而安杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，作为一种激素治疗，雄激素受体抑制剂可以有效干扰雄激素和雄激素受体之间的联系，有助于减少雄激素与其受体之间链接相互作用的频率，从而可以减缓前列腺癌的进一步发展，停止前列腺癌的继续生长，并且对于缩小肿瘤细胞也有效果。
有一项临床试验直接比较了安杂鲁胺和比卡鲁胺治疗未接受过化疗的转移性去势抵抗前列腺癌的疗效，结果是：安杂鲁胺组的中位持续治疗时间为11.6个月，比卡鲁胺组是5.8个月；安杂鲁胺和比卡鲁胺的中位无进展生存期对比是19.5个月 VS 13.4个月。很明显，安杂鲁胺的疗效要显著高于比卡鲁胺。临床试验显示，相对于安慰剂，阿比特龙联合强的松，将患者的无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月。而安杂鲁胺与安慰剂在无进展生存期上的对比是20个月 VS 5.4个月。因此，安杂鲁胺的疗效比阿比特龙更胜一筹。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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