2012年4月26日，美国FDA批准将培唑帕尼用于已接受过化疗的晚期软组织肉瘤（STS）患者的治疗。培唑帕尼是一种多酪氨酸激酶抑制剂，其靶点为：血管内皮生长因子受体：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3；血小板衍生生长因子受体：PDGFR –α、PDGFR -β；成纤维细胞生长因子受体：FGFR-1、 FGFR-3；细胞因子受体（Kit）；白细胞介素-2受体诱导的T细胞激酶（Itk）；淋巴细胞特异性酪氨酸蛋白激酶（Lck）；跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（cFms）。

　　培唑帕尼能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR–α、PDGFR–β和Kit,通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信息传递，进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成，从而达到抗肿瘤的目的。

　　这是一项随机、双盲、多中心的安慰剂对照试验，招募369名曾接受过化疗（包括和不包括蒽环类药物治疗）的软组织肉瘤患者，这些患者排除胃肠道间质瘤或脂肪细胞肉瘤的可能。患者59%男性、平均年龄55岁，43%的患者患有平滑肌肉瘤、10%滑膜肉瘤、47%其他软组织肉瘤，56％的患者接受了2次或更多次的先前全身治疗，44％的患者接受过0或1次之前的全身治疗。按照2：1的比例随机分配成唑帕尼组（246人，800mg口服，每日一次）VS 安慰剂组（123人），试验主要评估无进展生存期PFS,其他终点包括总生存期OS,客观缓解率ORR和反应持续时间DOR.试验结果如下。

　　试验结果显示，培唑帕尼组比安慰剂组的无进展期有显著优势，全部患者的mPFS为4.6个月 VS 1.6个月，其中平滑肌肉瘤mPFS数据为4.6个月 VS 1.6个月，滑膜肉瘤mPFS数据为4.1个月 VS 0.9个月，其他软组织肉瘤mPFS数据为4.6个月 VS 1.0个月。客观缓解率为4% VS 0%，培唑帕尼组的中位反应持续时间mDOR为9个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：患者如何服用帕唑帕尼/培唑帕尼(PAZOPANIB)？常见副作用有哪些？

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