波齐替尼(Poziotinib,HM781-36B)是一种新型口服癌细胞抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌、乳腺癌和胃癌。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。波齐替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用。标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg 波齐替尼盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。无法耐受不良反应时,减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式,可使用Poziotinib (波齐替尼)盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;无法耐受不良反应时,则减量至18mg服用3天,停药一天。
波齐替尼(Poziotinib)是一种试验性的EGFR/HER2 Exon20 靶向药,其分子结构在理论上可有效抑制EGFR/HER2 Exon20突变。更新的数据显示波齐替尼治疗EGFR Exon20突变晚期非小细胞肺癌的客观缓解率达55%,中位无进展生存期为5.6个月,而治疗HER2 Exon20突变的客观缓解率达50%,临床上,总体安全性可控。
波齐替尼特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分,比如STAT3,AKT 和ERK.Poziotinib也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外,在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中,Poziotinib与化疗剂发挥出协同作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!