米托坦(mitotane)由 Bristol-Myers Squibb研发，2004年HRA Pharma公司获欧盟专卖药品委员会获准将米托坦用于治疗肾上腺皮质癌或皮质功能亢进诱发的库欣综合征。米托坦能选择性地使肾上腺皮质束状带及网状带细胞萎缩、坏死，但不影响球状带，故醛固酮分泌不受影响。

　　临床卵巢癌的复发率较高，复发者中位生存期仅为12～24个月。研究发现，卵巢癌的复发与卵巢癌细胞产生耐药有关。多药耐药是指肿瘤细胞对多种结构不同、功能各异的药物细胞毒性和细胞生长抑制药物抵抗和耐受，是肿瘤耐药的主要形式，也是导致恶性肿瘤化疗失败和不良预后的重要原因。最新研究发现，米托坦是P-gp 高亲和力底物，具有特异性抑制 P-gp 的作用。有文献报道，米托坦分别与多柔比星、VCR、依托泊苷合用，均能增加肾上腺皮质癌患者的化疗敏感性和延长其生存期。本研究证实，OVCAR-3 /ADM 高表达P-gp,对ADM高度耐药，同时对其他抗肿瘤药物产生了交叉耐药性。

　　研究发现，米托坦可呈浓度依赖性抑制人ACC细胞 SW13 及 H295Ｒ 增殖， H295R细胞对米托坦较 SW13 细胞更敏感。作用48 h时米托坦对 H295R和 SW13细胞的IC50 (分别为18.42μmol /L和62.37 μmol/L)均在临床推荐的血药浓度范围( 43.75~87.5μmol/L) 内，与其他研究结果相似。

　　米托坦是肾上腺皮质癌患者最重要的治疗药物，很久以前就已经成为多数肾上腺皮质癌的标准治疗。治疗会推荐根据患者的表现状况以及第一周的耐受性，采用逐渐增加剂量的方案开始使用米托坦。

　　这是因为：有不同的米托坦给药方案，但没有一种被证明优于其他方法。在具有状态良好的患者中，专家小组部分成员会使用起始高剂量方法：以1.5g /天的起始剂量使用米托坦，并且如果观察胃肠道良好耐受，则在第2天增加剂量至3g/天，第3天为4.5克/天，第4天 6g/天。维持这一剂量直至第一次评估米托坦血液浓度。

　　在这种高剂量方案中，强烈建议在开始治疗后2-3周检测米托坦（Lysodren）的血液水平。然后根据血液浓度和耐受性调整剂量。采用这种方法，米托坦（Lysodren）以1g/天的起始剂量给药，如胃肠道耐受性良好，则每3天增加0.5g,至每日总剂量达到3.0-4.0g,然后根据血药浓度调整耐受性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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