阿贝西利是一种CD4/6激酶抑制剂，这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而激活，在雌激素受体阳性（HR+）的乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。在体外，阿贝西利连续暴露会抑制Rb磷酸化并阻止从G1进入细胞周期的S期，导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中，阿贝西利单药或联合抗雌激素每天不间断给药能使肿瘤缩小。
阿贝西利的适应症：
1. 与氟维司群联用，治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、既往曾接受内分泌治疗的进展性或转移乳腺癌患者；
2. 单药用于治疗成人HR阳性、HER2阴性、既往接受过内分泌治疗及化疗后进展或转移的乳腺癌患者。
阿贝西利试验数据
此次的研究数据出自于随机、双盲安慰剂对照的3期试验MONARCH3，评估了阿贝西利联用芳香化酶抑制剂（AI）作为初始内分泌疗法的疗效，试验共招募了493名之前未接受过系统治疗的绝经后HR+、HER2-晚期乳腺癌患者。结果显示。阿贝西利提供了比先前更长的无进展生存期（PFS）。礼来公开的MONARCH 3中期数据显示，PFS预估为14个月。此次数据显示，阿贝西利联合芳香酶抑制剂（AI）可提供28个月的PFS.
阿贝西利不良反应
常见的不良反应（≥20%）包括：腹泻，中性粒细胞减少，恶心，腹痛，感染，疲乏，贫血，白细胞减少，食欲下降，呕吐，头痛，血小板减少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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