2016年7月13日，拉克替尼被FDA授予突破性药物资格，用于TRK融合基因突变阳性的成人及儿童不可手术切除或转移性实体瘤。2017年12月底，拉克替尼向FDA提交了上市申请，用于治疗带有NTRK融合基因的成人或儿童实体瘤患者。2018年5月29日，Loxo Oncology宣布，FDA已接受该公司的新药申请（NDA），并获得优先审查资格。拉克替尼（LOXO-101）也获得了FDA的突破性治疗指定、罕见儿科疾病名称和孤儿药物名称，用于治疗具有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤成人和儿童患者。

　　拉克替尼（LOXO-101）是一种高选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）口服抑制剂，由Loxo Oncology和拜耳（Bayer）合作研发，用于治疗患有神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的癌症患者。不同于以往的靶向药，拉克替尼是作为一款广谱肿瘤药来开发，拟用于所有表达TRK的肿瘤患者。

　　在临床试验中，无论患者年龄或肿瘤类型如何，拉克替尼在携带NTRK基因融合的肿瘤患者中均表现出抗肿瘤活性。在55例RECIST-evaluable（肿瘤评价标准）的NTRK基因融合的成人和儿科患者的分析中，拉克替尼显示75％的中心评估证实的总体缓解率（ORR）和80％的研究者评估证实的总体缓解率，跨越许多不同类型的实体瘤。大部分不良事件均为1级或2级。

　　TRK融合是一种基因异常，指的是NTRK基因与另一个不相关基因融合，并产生改变的TRK蛋白。TRK融合癌症不限于某些类型的细胞或组织，并且可以发生在身体的任何部位。据估计，这种异常的发生占常见肿瘤的0.5% ~ 1%，但在某些罕见肿瘤中所占比例超过90%，例如唾液腺癌；某种青年型乳腺癌和婴儿型纤维肉瘤中，TRK融合在肿瘤发生早期即出现，并在肿瘤生长和播散过程中持续存在。NTRK基因融合可能影响超过60％患有某些罕见肿瘤类型的成人和小儿患者，且只有敏感和特异性的测试才能可靠地检测到TRK融合癌症。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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