硼替佐米，商品名为Velcade.2003年，美国食品与药物管理局(FDA)快速审批通过了万珂用于多发性骨髓瘤(MM)的临床治疗，它是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制剂，具有一定的靶向性抗肿瘤作用。
硼替佐米与酵母蛋白酶体中的核心颗粒结合。硼替佐米分子的中心由原子类型着色（硼=粉红色，碳=青色，氮=蓝色，氧=红色），被局部蛋白质表面包围。蓝色贴片是催化苏氨酸残基，其活性被硼替佐米的存在阻断。硼替佐米能够通过抑制肿瘤细胞内蛋白抑制因子Ⅰ－κB 的磷酸化以及泛素化，降低核转录因子－ κB（ NF－κB ）活性；上调 p53的表达等作用直接杀伤细胞或使细胞凋亡，来达到治疗骨髓瘤的目的。硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。
那么，多发性骨髓瘤常用药物硼替佐米效果怎么样？在两项开放性II期临床试验中确定硼替佐米1.3 mg / m2（含或不含地塞米松）在21天周期的第1,4,8和11天给予静脉推注的疗效在重度预治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤患者中最多8个周期。 III期APEX试验证明硼替佐米1.3 mg / m2优于高剂量地塞米松方案（例如中位TTP 6.2 vs 3.5个月，1年生存率80％vs 66％）。这款多发性骨髓瘤出场率高的药物硼替佐米疗效显著，是患者们的福音！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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