曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂，已被FDA批准用于治疗含有BRAF突变的黑色素瘤，曲美替尼的合成(WO2005121142A1)。苯胺1与CDI反应后加入环丙胺得到2,2和丙二酸关环得到3.3用三氯氧磷氯化后与甲胺反应得到4，以及副产物5(比率为2:1)。混合物4+5与二酸6关环后得到的结晶化合物为7（纯净物）。7用三氟甲磺酰氯活化后与酰胺8发生SNAr反应得到9,9在碱性条件下重排得到曲美替尼。
2014年美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。该批准是基于一项开放的I/II研究。试验共纳入晚期黑色素瘤患者162例，接受联合曲美替尼和达拉菲尼治疗。与达拉菲尼单药治疗相比，曲美替尼和达拉菲尼联合治疗能有效提高总体反应率（ORR）。76%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为10.5个月。研究人员发现，相比之下，使用达拉菲尼单独治疗的病人，54%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为5.6个月。
副作用有发烧，发冷，疲劳，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，手脚肿胀，咳嗽，头痛，关节痛，盗汗，食欲下降，便秘和肌肉痛。严重的不良反应包括出血，血栓，心力衰竭，皮肤和眼睛问题及肾损害。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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