Enhertu（DS-8201，trastuzumab deruxtecan）作为新一代ADC药物，用于治疗治疗各种HER2表达水平或HER2突变的癌症患者，包括乳腺癌、胃癌、结直肠癌及肺癌等。由人源化抗HER2-IgG1单克隆抗体，通过基于四肽的可切割连接物共价连接到拓扑异构酶I抑制剂（DXd,喜树碱类似物）组成。
Enhertu代谢途径与内源性IgG代谢途径相同，在体内降解为小肽和氨基酸；体外研究表明，上的小分子细胞毒药物——DXd在体内由CYP3A4代谢。Enhertu的t1/2约为5.7天，清除速率为0.42L/d.药物与利托那韦、伏立康唑联用时可致自身的AUC少量增加，但不具有临床意义。由于疗效显著，Enhertu于2019年12月获得美国FDA加速批准上市，用于在转移性疾病中已接受过2种或2种以上抗HER2药物治疗的HER2阳性、不可切除性或转移性乳腺癌成人患者。
HER2阳性的晚期乳腺癌治疗中，曲“曲妥珠单抗（赫赛汀）+帕妥珠单抗”双靶治疗方案革命性提升疗效，已成为首选治疗方案。但是双靶治疗仍会面临耐药问题，Enhertu的出现刚好能解决。临床试验数据显示在多线治疗后的患者中使用Enhertu，客观缓解率达到60.9%，中位无进展生存时间（PFS）达16.4月。该试验的主要终点是客观缓解率（ORR）接受Enhertu治疗的患者共184例，所有患者既往均接受了曲妥珠单抗及T-DM1的治疗，之前接受治疗平均线数为6线。中位随访时间为11.1个月，ORR为60.9%，疾病控制率（DCR）为97.3%，临床获益率（CBR）为76.1% ，中位缓解时间为14.8个月，中位PFS为16.4个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 Enhertu https://www.kangbixing.com/
添加康必行顾问，想问就问
