喜保宁具有抗癫痫作用,其作用机制为,不可逆地抑制GABA氨基转移酶(GABA-T),提高脑内GABA浓度而发挥作用。临床研究结果表明,氨已烯酸为治疗严重癫痫患儿有效而安全的一种抗癫痫药,并对智力障碍的癫痫患者亦有效。喜保宁口服吸收迅速,食物不影响其吸收速度。服药2小时后达血药高峰浓度,t1/2为5-7小时,单剂服用1-3g,药动学呈剂量一线性关系,表观分布容积约为0.8L/kg,相对生物利用度为92土11%。
喜保宁适用于治疗顽固性部分性癫痫发作,尤其对顽固性儿童癫痫发作适用。FDA一致赞同Sabril喜保宁(氨己烯酸片)治疗婴儿痉挛症。专家们还建议该药若在市场上销售之后应对其进行风险评估并采取相关措施降低用药风险。若Sabril喜保宁(氨己烯酸片)最终获准,它将是第一种也是唯一一种在美国通过批准用于治疗婴儿痉挛症的药物。此前,FDA也曾一致认同Sabril喜保宁(氨己烯酸片)作为辅助药物用于治疗那些对常用抗痫药应答不充分的成人复杂局部性发作癫痫症(CPS)患者。
喜保宁可逆消除动物模型的耳鸣。 动物模型可以促进耳鸣病理生理学的基础神经研究,因此设想部分传入神经阻滞可以导致听觉系统紧张性抑制的丧失,从而出现神经可塑性不适宜改变,最终表现为耳鸣。病理性?-氨基丁酸(GABA)下调表达是导致这种抑制缺失的可能机制。之前有研究表明动物模型对于诱导或减弱耳鸣的处理敏感,氨己烯酸可以提高中枢GABA水平,故推测可能治疗耳鸣。 J Assoc Res Otolaryngol三月第八期刊登了一项研究,采用单侧暴露于频率限定的噪音1小时诱导耳鸣发生,另一只耳听力正常,采用无需操作条件抑制方法获得耳鸣的证据:大鼠压杠杆获取食物,并通过随机引入静息期(60 s)插入背景低水平噪音训练区分是否存在声音,轻微足底击电(0.5 mA; 1 s)惩罚。 美国南伊利诺斯州大学医学院Brozoski TJ等发现,附加随机插入不同强度的纯音和噪音周期可以诱导反映类似20-kHz音频特征的耳鸣存在的身心功能。氨己烯酸每天30和81 mg kg-1 通过饮水长期服用,进行0-mg洗脱实验,两个剂量地氨己烯酸可以完全可逆地清除耳鸣的身心证据。 因此,尽管氨己烯酸具有严重的不良反应,限制了其在美国的临床应用,但是却能成为阐明耳鸣病理生理学的有用工具。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 喜保宁 https://www.kangbixing.com/