洛拉替尼是第三代ALK靶向药,同时也是一种强效的ROS1抑制剂。洛拉替尼具有良好的CNS穿透性,即使在第二代ALK-TKI进展的颅内转移患者中疗效也得到证实。
洛拉替尼有25毫克和100毫克片剂供应。推荐剂量为口服100毫克,每天一次,直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。建议的剂量调整方式为:第一次减量:口服75mg,每日一次第二次减量:口服50mg,每日一次如果患者无法耐受50mg每日一次的给药剂量,则永久停止洛拉替尼。
洛拉替尼的客观有效率为32.9%,颅内有效率为51.4%,中位无进展生存期数据仍不成熟。在Ⅱ期研究中,洛拉替尼在任何级别发生的最常见不良事件包括高胆固醇血症(81%,224/275)、高甘油三酯血症(60%)、水肿(43%)和周围神经病变(30%)。最常见的3级或4级不良事件为呼吸困难(5.4%),体重增加(4.4%)和水肿(3.1%)。值得注意的还有高胆固醇血症(18%)、高甘油三酯血症(18%)和高血糖(5%)的3级或4级不良事件。洛拉替尼具有广谱ALK突变活性,具有强大的穿透血脑屏障能力,耐受性良好,洛拉替尼适合用于治疗二代ALK靶向药进展后的脑实质和脑膜转移ALK阳性NSCLC患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!