拉帕替尼用于与卡培他滨联用,治疗HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼跟阿法替尼类似,都是小分子TKI,进入癌细胞内部后与细胞内的HER2受体蛋白结合,从而阻断HER2受体的活性,从而达到抑制癌细胞生长分裂的作用。
拉帕替尼治疗HER2阳性转移性乳腺癌的疗效和安全性是怎样的呢?有一项研究结果表明:40例HER2阳性转移性乳腺癌患者中,36例(90.0%)在复发/转移阶段曾接受过曲妥珠单抗治疗,中位治疗时间为12.0个月(95%置信区间:10.5~13.5个月,范围:2.0~54.0个月);2例(5.0%)在辅助治疗阶段接受曲妥珠单抗治疗,且术后无病生存期≤2年;2例(5.0%)未曾接受过曲妥珠单抗治疗,但首次远处转移部位为脑。40例患者中,拉帕替尼联合化疗31例(77.5%),联合内分泌治疗6例(15.0%),联合曲妥珠单抗治疗3例(7.5%)。40例患者均可评价疗效,无完全缓解者,部分缓解10例(25.0%),疾病稳定21例(52.5%),疾病进展9例(22.5%);客观缓解率(完全缓解+部分缓解)为25.0%,临床获益率(完全缓解+部分缓解+疾病稳定≥6个月)为50.0%。40例患者的中位无进展生存期为6.0个月(95%置信区间:4.6~7.5个月,范围:1.0~20.0个月)。拉帕替尼相关主要不良反应为1~2级腹泻8例(20.0%),1~2级皮疹6例(15.0%)。
临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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