盐酸缬更昔洛韦片主要成分为盐酸缬更昔洛韦用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)合并巨细胞病毒)视网膜(CMV炎的病人,以及预防高危实体器官移植患者的CMV感染。
盐酸缬更昔洛韦片药物相互作用有哪些?
(1)亚胺培南-西司他丁(泰能):合用更昔洛韦和亚胺培南-西司他丁有发生惊厥的报道。这两种药不应该合用,除非可能获得的益处远超过潜在的危险性(参见注意事项)。
(2)丙磺舒:丙磺舒和口服更昔洛韦合用将导致肾脏对更昔洛韦的清除率有统计学意义的显著下降(20%),使机体对药物暴露显著增加(40%)。这些变化的作用机制为竞争性的肾小管分泌。因此对合用盐酸缬更昔洛韦片和丙磺舒的患者密切监测更昔洛韦的毒性。
(3)齐多夫定:当口服更昔洛韦的患者合用齐多夫定时,齐多夫定的药时曲线下面积(AUC)稍有增加(17%),但有统计学意义。而且合用两药有使更昔洛韦血浓度降低的趋势,虽然无显著统计学意义。然而,由于齐多夫定和更昔洛韦都可能引起中性粒细胞减少和贫血,有些患者可能不能耐受这两种药全量合用(参见注意事项)。
(4)地丹诺辛:当合用更昔洛韦(无论是静脉还是口服)时发现地丹诺辛的血浆浓度升高。更昔洛韦的口服剂量每日为3g 和6g 时,观察到地丹诺辛的药时曲线下面积(AUC)升高84~124%;同样更昔洛韦的静脉用药剂量为5 和10mg/kg/天时,观察到地丹诺辛的药时曲线下面积升高38~67%。这种升高不能以肾小管的竞争性分泌解释,因为地丹诺辛分泌的百分比也升高了。这种升高可能由于生物利用度升高或是由于代谢降低。更昔洛韦的血药浓度变化无显著临床意义。然而由于两药合用时地丹诺辛的血浆浓度升高,应密切监测患者地丹诺辛的毒性(参见注意事项)
(5)吗替麦考酚酯:基于单次口服推荐剂量的吗替麦考酚酯(MMF)和静脉应用更昔洛韦的研究结果,以及已知的肾功能不全对MMF和更昔洛韦药代动力学的影响,推测合用这两种药(有可能竞争肾小管分泌)会导致霉酚酸的葡糖酚酸(MPAG)浓度和更昔洛韦的浓度升高。推测霉酚酸(MPA)的药代动力学没有大的改变,因此MMF 的剂量不需要调整。肾功能不全的患者如果合用MMF和更昔洛韦时,应观察更昔洛韦的推荐剂量,并密切监测患者。
(6)扎西他滨:扎西他滨使口服更昔洛韦的药时曲线下面积 AUC0-8 增加13%,评估的其他药代动力学参数无统计学显著变化。此外,合用口服更昔洛韦时虽然扎西他滨的清除速率常数稍有增加,但药代动力学特点在临床上无相关的显著变化。
(7)司他夫定:当合用司他夫定和口服更昔洛韦时没有发现药代动力学参数有显著的相互作用。
(8)甲氧苄啶:甲氧苄啶使口服更昔洛韦的肾清
(9)环孢霉素:通过比较环孢霉素的谷浓度,没有证据表明更昔洛韦的使用影响环孢霉素的药代动力学参数。然而,有证据表明在开始更昔洛韦治疗后最大血清肌酐值升高。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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