乐伐替尼是一种多靶点TKI,靶向作用于血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3.它在肝癌的临床研究中，取得了不错的效果开启肝癌治疗的新时代。
乐伐替尼的半衰期平均为28小时，服药后1-4小时达到血药峰值。与食物同服不影响血药浓度，但会延迟乐伐替尼的吸收，血药达峰时间从2小时延迟到4小时。乐伐替尼的血浆蛋白结合率为98-99%，主要通过肝CYP3A酶代谢，是P-gp和CYP3A诱导剂。乐伐替尼与奥美拉唑等抗酸药，或BCRP、P-gp和CYP3A抑制剂，或P-gp和CYP3A诱导剂同服，不影响乐伐替尼的血药浓度。
2016年9月，学者发布了乐伐替尼在晚期肝癌患者的二期临床研究数据。主要观察终点：中位疾病进展时间TTP为7.4个月。17例（37%）获得了肿瘤缩小和19个病人（41%）肿瘤稳定，简单来说，也就是合计78%的患者肿瘤没有长大。中位总生存期达到了18.7个月。该试验入组46例患者，最常见的不良反应是高血压（76%），手足综合症（65%），纳差（61%），蛋白尿（61%）。严重不良不应的发生率为48%，其中以肝性脑病居多(11%)。没有治疗相关的死亡报告。同时药物不良反应可通过降低药量进行调控。74%（34个病人）的患者因不良反应减少药量。22%（10例）由于毒性停药。另外，体重较轻的患者（小于60kg）的药物毒性作用比体重大于60kg的患者要大。由此可见，乐伐替尼是一个不错的抗癌药物，我们期待它在肝癌中有更好的表现。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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