银屑病为常见的皮肤病，对患者生活质量有严重影响，首先银屑病是慢性病，很难根治；其次，银屑病发病在体表，头皮、面部等常见部位，影响外观；第三，它可以导致患者出现抑郁等心理问题，影响社交、工作与学习。所以银屑病的治疗在皮肤科是一个大课题。过去银屑病的治疗药物有限，主要是免疫抑制剂与激素等，副作用较大，可能造成许多不良反应；另一方面，这些药物疗效也有限，许多患者依旧饱受皮损困扰。因此，临床上需要疗效好、副作用少、患者接受度高的创新药物来打破这一困境。

　　2014年3月，美国食品药品监督管理局批准小分子磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂阿普斯特用于成人活动性银屑病性关节炎治疗，同年又批准其治疗中至重度斑块状银屑病。这是过去二十年里FDA批准的首个银屑病口服药，开辟了一条属于“新型口服药”的道路。

　　阿普斯特是一种PDE-4抑制剂。PDE-4是环磷酸腺苷（cAMP）特异性水解酶，表达于多种炎症细胞。阿普斯特通过抑制PDE-4活性，阻止cAMP水解，增加细胞内cAMP含量，提高抗炎因子活性，降低促炎因子活性，从而调节系统性炎症，控制银屑病症状。

　　ESTEEM 1与ESTEEM 2两项三期研究为阿普斯特的疗效提供了明确证据。结果表明，阿普斯特治疗银屑病患者16周时达到PASI 75和PASI 50的患者比例分别为33.1％和55.5％，显著优于安慰剂，且疗效长期维持。

　　对两项研究进行进一步分析表明，阿普斯特治疗组甲银屑病严重指数的改善和头皮医生整体评分（Scalp Physician Global Assessment score）0/1患者比例同样较安慰剂组显著更高。此外阿普斯特组瘙痒视觉模拟评分（VAS）与皮肤病生活质量指数（DLQI）的改善与安慰剂组比较，差异均有统计学意义。临床研究结果充分证实，阿普斯特治疗银屑病可有效减轻皮损，且显著改善患者生活质量。

　　ESTEEM 1＆2研究的长期随访结果表明，阿普斯特整体安全性较好，未出现肝肾毒性与骨髓抑制等不良反应。常见的不良反应主要发生在消化道，且大部分是轻度，包括腹泻（18.7%，其中77.9%为轻度）、恶心（16.5%，其中76.1%为轻度），腹泻与恶心多出现在患者服药的前两周里，大多会在1个月之内得到缓解。随着治疗时间的延长，不良事件的发生率下降。在156周的随访时间里，接受阿普斯特治疗的患者主要心脏事件、恶性肿瘤等不良反应的发生风险与对照组相比未出现显著差异，未出现机会性感染或肺结核复发的报告。相比传统治疗药物，在安全性方面具有明显优势，治疗期间患者无需定期进行实验室监测，用药更方便。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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