非甾体AR拮抗剂尼鲁米特用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用，其体外抗AR活性IC50值为412nM.本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了其他激素类副作用。
尼鲁米特适用于转移性前列腺癌，尼鲁米特片剂适用于与手术阉割联合用于治疗转移性前列腺癌（D2期）。为了获得最大益处，尼鲁米特治疗必须在手术阉割后的同一天或当天开始。尼鲁米特禁止哪些患者使用？对于严重肝功能损害的患者、在严重呼吸功能不全患者中、在对尼鲁米特或该制剂的任何组分过敏的患者中。
尼鲁米特(Nilutamide, 9)是最早的前列腺癌用药，含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。后来改进的前列腺癌用药是外消旋的比卡鲁(Bicalutamide,10), 其结构特点是将硝基改换为腈基， 并引入含氟苯的砜类直链。 最近获批的恩杂鲁胺从化学结构来看， 它综合了两个老药结构特点， 成为了新型的前列腺癌药物。由此不难看出， 结构改造是合成的技巧和艺术的体现。同时这是一个含有三氟甲基芳香胺药效基的小分子药物，含氟新药的研究是当前创新药物研究的一个热点和重点。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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