依鲁替尼分子骨架由三个片段组成，苯氧苯基片段，吡唑嘧啶胺片段及光学活性的N-丙烯酰基哌啶环结构。依鲁替尼先后三次获得欧盟EMA的上市批准，治疗复发性或难治性MCL、经治CLL、携带del 17p删除突变或TP53突变的CLL、Waldenstrom 巨球蛋白血症(WM)，一线治疗CLL。2015年获得日本PMDA的批准，治疗复发或难治性的CLL。

　　在一项临床试验中，依鲁替尼疗效优于奥法木单抗(ORR：42.6% vs. 4.1%)。这项试验中还包括了127例17p缺失的CLL/SLL患者，依鲁替尼的疗效仍然优于奥法木单抗(ORR：42.6% vs. 4.1%)。在一项依鲁替尼对比苯丁酸氮芥的治疗CLL/SLL的临床试验中，依鲁替尼疗效优于苯丁酸氮芥(ORR：82.4% vs. 35.3%)，疾病进展或死亡风险显著降低80%，基于此项试验结果，依鲁替尼获批一线治疗CLL。在一项依鲁替尼联合苯达莫司汀/利妥昔单抗对比安慰剂、苯达莫司汀联合利妥昔单抗的临床试验中，依鲁替尼组的ORR显著高于安慰剂组(82.7% vs. 67.8%)。

　　除获批的适应症外，目前依鲁替尼还开展了多项单独或联合用药的临床试验，涉及的适应症有多发性骨髓瘤(MM)、胰腺癌、急性淋巴细胞白血病(AML)、弥漫大B淋巴细胞瘤(DLBCL)、滤泡细胞瘤(FL)、中枢神经系统淋巴瘤、非小细胞肺癌、自身免疫性疾病等。不过在试验过程中专家发现依鲁替尼开始治疗后，44（67%）例患者的手指甲变脆。中位时间9个月时，15（23%）例患者的脚趾甲变脆。同时，17例患者发质改变。虽然靶向化疗已明显改善了某些恶性肿瘤的生存期，并且避免了传统化疗导致的多种副作用。然而不幸的是，靶向治疗可诱发皮疹，依鲁替尼治疗CLL可导致指甲及毛发异常。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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