克唑替尼不仅具有针对ALK基因的药理作用，同时还对ROS1基因重排，以及c-met基因也有活性。在肺癌中，约1%患者为ROS1基因重排型。克唑替尼适用于：ALK-阳性转移非小细胞肺癌，克唑替尼是一种用于治疗通过FDA批准的检测确认为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。ROS-1阳性非小细胞肺癌，是适用为有转移NSCLC其肿瘤为ROS1-阳性患者的治疗。

　　克唑替尼不良反应有肝毒性。间质性肺病/非感染性肺炎。心脏不良反应主要为心动过缓和QT间期延长综合症。

　　心动过缓和QT间期延长综合症临床试验数据是怎样的？42名参加克唑替尼二期临床试验的ALK或MET阳性NSCLC患者中，有90%的患者发生每分钟心率降低超过10次，45%的患者心率低于每分钟55次，19%的患者心率低于每分钟45次，所有的心动过缓患者没有症状。发生心动过缓的中位时间是3周1.

　　52名参加克唑替尼二期临床试验的ROS1阳性NSCLC患者中，25%的患者心率低于每分钟50次，与服药前相比，36%的患者心率降低超过每分钟30次。短暂停药后重新服用克唑替尼服用克唑替尼发生心动过缓的患者的肿瘤缓解率和缓解深度高于没有发生心动过率的患者，如果患者发生因克唑替尼导致的心动过缓，同时无头晕或晕厥等症状，无需减量或者停药。

　　长QT综合征是指在心电图上表现QT间期延长，易产生恶性室性心律失常，尤其是尖端扭转型室性心动过速，导致晕厥、癫痫样抽搐发作和心脏骤停，心脏性猝死的一组综合征，分先天性长QT综合征及获得性长QT综合征5.

　　服用克唑替尼的患者中，1.4%发生QT间期延长（QTc≥500 ms），与服药前相比，4.4%的患者QT间期延长时间≥60ms.NSCLC患者服用克唑替尼导致QT间期延长与血药浓度成正相关，有先天性长QT综合征患者应避免使用克唑替尼，有充血性心衰或缓慢性心律失常等心血管病史，有电解质异常，或服用已知延长QT间期药物患者中，应考虑定期监视心电图和电解质。呕吐、腹泻和肾功能异常会增加发生长QT综合征的风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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