恩曲替尼在2019年8月16日经FDA批准上市。用于治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤的成人和儿童患者，以及ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity,未达到预先设定的目标）；可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
恩曲替尼治疗ROS1突变的非小细胞肺癌的分析结果：ROS1融合基因在非小细胞肺癌（NSCLC）中发生率仅为1%-2%,克唑替尼作为ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌的一线标准疗法，在一项50人的临床试验中显示，克唑替尼的缓解率为72%，中位缓解持续时间为17.6个月。患者使用克唑替尼后会不可避免的出现耐药，但临床数据积累表明恩曲替尼可以克服克唑替尼的耐药性，因此，与克唑替尼相比，恩曲替尼可能是更好的一线治疗选择。
儿童使用恩曲替尼的推荐剂量为每天一次，恩替尼尼耐受性良好。剂量限制性毒性是肌酐升高，味觉障碍，疲劳和肺水肿。另外，和其他药物不同的是体重增加是另一个值得注意的不良事件。使用恩曲替尼的不良包括：疲劳，便秘，味觉障碍，水肿，头晕，腹泻，恶心，感觉迟钝，呼吸困难，疼痛，贫血，认知障碍，体重增加，呕吐，咳嗽，血肌酐增加，关节痛，发热和肌痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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