非小细胞肺癌约占肺癌总数的85%,是全世界非常重要的死因之一。EGFR突变是非小细胞肺癌治疗的重要靶点,且在亚洲NSCLC人群中最常见,中国患者突变率达35-40%,常见突变发生于18、19、20和31号外显子上。其中19号外显子缺失突变占45%,21号外显子L858R点突变占40-45%,成为常见突变,除19与21外显子外,其他突变发生频率较低,被称为罕见突变。
随着靶向药物治疗时代的到来,对于EGFR突变晚期NSCLC患者而言,靶向药物是如何从后线走入前线并把化疗PK掉的呢?这就有赖于我们在全球做了颇多的临床试验。正是基于这些临床试验的数据,并遵循循证医学的数据,使得基因突变阳性的患者可以在一线治疗的时候选择靶向药物,而不是较之前选择单一的放化疗。
其中阿法替尼是二代靶向药,二代靶向药是酪氨酸激酶不可逆的抑制剂,对EGFR典型的敏感型突变,“中度敏感”突变(G719X/S768I/861Q)以及一些罕见突变有效的靶向药。从药物疗效来看,二代TKI疗效优于一代TKI.
阿法替尼的作用机制与一代EGFR-TKI不同,属于不可逆的EGFR抑制剂。对于EGFR非经典突变患者,第一代、第三代EGFR-TKI的疗效并不理想,而阿法替尼可以显著改善此类患者的生存获益,并有以下四种特点:
1.阿法替尼作用通路覆盖面广,可覆盖全部4个ErbB基因家族受体,对EGFR常见突变和非常见突变都非常有效;
2.目前,LUX-lung3、LUX-lung6和LUX-lung7等研究均显示,阿法替尼治疗的无进展生存期(PFS)数据非常稳健,这是在一代EGFR-TKI药物中没有的表现;
3.循证医学证据证实,阿法替尼在实际应用过程中有一个剂量空间,可以根据临床具体情况进行剂量调整,且不影响疗效;
4.阿法替尼作为首个延长19外显子缺失突变NSCLC患者总生存期(OS)的TKI已得到全球公认,与化疗相比,其总生存期(OS)获益超过一年,这是一代TKI药物所不具备的。这意味着EGFR突变阳性NSCLC患者一线接受阿法替尼治疗获益更大。总而言之,与一代TKI药物相比,二代EGFR-TKI为患者带来更长生存获益。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿法替尼/吉泰瑞(GILOTRIF)的服用方法和注意事项
更多药品详情请访问 阿法替尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/aftn/