他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)的类似物,TRH除内分泌作用外,还可以作用在中枢神经系统:提高运动活性,改善共济失调步态,保持觉醒,改善抑郁情绪等作用。TRH最初从下丘脑分离提取,除了可以控制促甲状腺激素(TSH)的分泌以外,还作为一种神经递质广泛存在于中枢神经系统内,包括小脑,可以调节神经细胞的活性。
他替瑞林适用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调症状。TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱,但在体内比TRH稳定。另外,他替瑞林对促甲状腺素( TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11.在体内,他替瑞林已被证明能增强乙酰胆碱诱导的大鼠大脑皮层神经元兴奋,并抑制高浓度乙酰胆碱介导的神经元兴奋脱敏。也被证明能增强多巴胺的释放,并加速正常大鼠海马胆碱能神经元末梢的多巴胺释放和合成。除了对乙酰胆碱释放和合成的影响外,他替瑞林还证明了其改善抗胆碱能药物东莨菪碱预处理小鼠记忆功能的能力。
他替瑞林由日本田边制药公司开发,2000年7月在日本上市,用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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