都说能者多劳，这句话放在靶向药物上似乎也颇有几分道理。就拿新型口服多激酶抑制剂——瑞格非尼来说，一对三毫不示弱：转移性结直肠癌（CRC）、胃肠道间质瘤（GIST）、肝细胞癌（HCC）。

　　我们一一来看。作为最常见的消化道恶性肿瘤之一的结直肠癌，是一个不折不扣的“大魔王”，其发病率居恶性肿瘤的第三位，每年新增病例人数更是吓人，高达136万人。据2015年中国癌症统计数据显示，我国结直肠癌的发病率、死亡率在全部恶性肿瘤中均位居前五位，不光如此，我国结直肠癌的发病呈上升趋势。下面是胃肠道间质瘤，一种常见的肉瘤形式，起源于胃肠道的间叶组织，一旦疾病扩展至身体其它部位（转移）或不能进行以治愈为目的的手术切除，胃肠道间质瘤将成为一种危及生命的恶性疾病，实在是不容小觑。最后是肝细胞癌，这自然不必多说，肝癌已经人们最常见的癌症，在全世界肝癌病例中，其中约70-85%为肝细胞癌。肝癌的发病率在世界范围内逐年增加，已是全球第六大最常见的癌症，也是第二大致死癌症类型。

　　面对这三位“洪水猛兽”，瑞格非尼丝毫没在怕的。瑞格非尼是一种多靶点的、细胞内激酶的小分子抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成，参与正常细胞功能及病理过程。

　　瑞格非尼是细胞膜结合的和胞内的多种激酶的小分子抑制剂，这些激酶参与正常的细胞功能以及肿瘤发生、肿瘤血管生成、肿瘤转移和肿瘤免疫等病理过程。体外试验中，瑞格非尼及其人体主要的活性代谢物M-2和M-5在临床使用浓度下均可抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5、Ab1和CSF1R等激酶活性。

　　瑞格非尼的药代动力学：

　　1、吸收：以4片40mg的片剂给予单次口服剂量160mg后，瑞格非尼在约3至4小时达到约2.5mg/L的平均血浆峰浓度。60mg或100mg单剂量给药后，片剂与口服液的平均相对生物利用度分别为69%和83%。

　　2、分布：瑞格非尼及其主要循环代谢产物的血浆浓度曲线显示，由于肝肠循环在24小时给药间隔内有多个峰。瑞格非尼与人血浆蛋白的体外蛋白结合率高（99.5%）。

　　3、生物转化：瑞格非尼主要在肝脏中经受CYP3A4介导的氧化代谢途径代谢，并经UGT1A9介导的葡萄糖醛酸苷化代谢。研究鉴定出血浆中瑞格非尼的两种主要的和六种次要的代谢产物。

　　4、消除：口服后，在不同研究中，瑞格非尼及其代谢产物M-2的平均消除半衰期在20至30小时的范围内。M-5的平均消除半衰期约60小时（在40至100小时的范围内）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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