卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。卡博替尼对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶。卡博替尼是第一个显示比舒尼替尼更具临床优势的药物，可作为以前未治疗的mRCC患者的新治疗选择。

　　在2014年ASCO年会上公布的一项II期试验的结果显示，对于以前应用厄洛替尼单药治疗后疾病进展的EGFR阳性非小细胞肺癌患者而言，厄洛替尼+卡博替尼联合治疗具有抗肿瘤活性。该试验表明，加用卡博替尼后，85%的患者肿瘤的生长速率明显下降，EGFR突变的患者对EGFR靶向治疗敏感，但是在临床缓解后他们通常会再次经历疾病进展和继发性耐药。

　　50%的厄洛替尼抵抗是由EGFR基因的外显子20中的T790M造成的。Reckamp解释道。T790M多伴有MET原癌基因的扩增，而20%的患者对EGFR酪氨酸激酶抑制剂的耐药性是由MET原癌基因的扩增造成的。现在尚未明确EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗后进展的患者的理想治疗方案。她在ASCO年会上公布的单组试验共纳入了37位ECOG体力评分为0或1、已知存在EGFR突变、入组前应用厄洛替尼治疗后疾病马上发生进展的患者。以前应用过的系统治疗方案的中位数为2种，其中14位患者以前应用过2种以上的系统治疗方案，最多的方案数为8种。37位患者中有26位存在EGFR外显子19突变，11位患者存在EGFR外显子21突变。

　　治疗疗程的中位数为4个，随访时间的中位数为5.9个月，其中2位患者达到部分缓解，1位未确认为部分缓解，22位患者病情稳定。疾病控制率(定义为治疗8周以上达到部分缓解和疾病稳定的患者的百分比)为67.6% (25/37).26位患者中22位肿瘤生长速率明显下降，与每位患者以前应用酪氨酸激酶抑制剂时的肿瘤生长速率相比，肿瘤大小翻倍所需的时间延长了30%以上。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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