奈拉替尼（neratinib,Nerlynx）是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，像拉帕替尼和阿伐他汀一样，用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者，通过阻止通过表皮生长因子受体（EGFR），HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。2017年7月17日，奈拉替尼（neratinib,Nerlynx）通过FDA批准用于早期、HER2阳性乳腺癌成年患者的治疗，以进一步降低癌症复发的风险。

　　根据奈拉替尼的3期的临床试验结果，该药物具有很高的抗肿瘤活性，能延长性辅助治疗早期HER2阳性反应的乳腺癌患者，减少疾病复发。即使HER2存在点突变时，使用奈拉替尼仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C.细胞系实验证明，上述突变均对临床试验的药物奈拉替尼敏感。

　　至今，奈拉替尼成为首个经FDA批准的“强化辅助治疗”用药，用于已完成标准曲妥珠单抗（赫赛汀，Herceptin）辅助治疗，疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者。研究结果还显示：除了乳腺癌外，奈拉替尼在有HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中，均有明显的疗效，均有患者肿瘤缩小超过30%，甚至有部分患者出现了肿瘤完全缓解。

　　在安全性方面，腹泻等胃肠道毒性仍旧是奈拉替尼最常见的不良反应，不过奈拉替尼治疗导致的不良反应可管理。腹泻不严重且可逆，重度腹泻发生在早期、持续时间短、没有导致严重并发症，且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。

　　用法与用量：推荐剂量是240 mg（6片），每日口服一次，与食物同时服用，持续1年。在首次接受奈拉替尼治疗前56天给予洛哌丁胺（loperamide），以预防严重腹泻。临床上还可给予额外的止泻药、液体和电解质以帮助治疗腹泻。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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