发表于《新英格兰医学杂志》的多中心、随机、对照III期SOLAR-1研究探索了选择性PI3Kα亚基抑制剂阿培利司联合氟维司群在HR+/HER2-先前接受过内分泌治疗的绝经后晚期女性乳腺癌患者或男性晚期乳腺癌患者的疗效和安全性。该研究共入组了572名患者，其中既往接受过转移后化疗、氟维司群或任何PI3K、AKT、mTOR抑制剂的患者不能入组。研究根据患者肿瘤组织中PIK3CA突变状态分为PIK3CA突变与未突变两个队列。

　　结果显示阿培利司与安慰剂相比：对于PIK3CA突变患者，中位随访20个月时，中位PFS分别为11.0（95%CI：7.5-14.5） vs 5.7个月（95%CI:3.7-7.4）(HR=0.65; 95%CI：0.50-0.85; P<0.001), PFS的获益在所有亚组中保持一致，与既往是否使用CDK4/6抑制剂无关。联合组的ORR较对照组也有提高（26.6% vs 12.8%），而在有可测量病灶的患者中，分别是35.7%和16.2%。在PIK3CA非突变患者中，两组的PFS无显著差异（7.4个月 vs 5.6个月，HR=0.85；95%CI：0.58-1.25）。

　　安全性分析中，最常见的3级或4级的不良事件是高血糖(36.6% vs 0.7%)和皮疹(9.9% vs 0.3%)。3级腹泻发生率在联合组为6.7%，对照组为0.3%，未见4级腹泻的发生。因不良事件而停用阿培利司和安慰剂的患者比例分别为25.0%和4.2%。

　　BYLieve研究则是一项多中心、开放、两队列的非比较性研究。主要入组对象为携带PIK3CA 突变的HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者，对CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗时或治疗完成后发生疾病进展的患者予以阿培利司联合氟维司群或来曲唑治疗。患者随机分配至阿培利司+氟维司群队列（既往CDK4/6抑制剂+AI）和阿培利司+来曲唑队列（既往CDK4/6i+氟维司群）。

　　结果显示阿培利司+氟维司群和阿培利司+来曲唑队列的中位PFS分别为5.3个月和5.5个月，合并分析显示两个队列的中位PFS为5.6个月，显示了PI3K抑制剂阿培利司在CDK4/6抑制剂后线治疗上的巨大潜力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  阿培利司  https://www.kangbixing.com/drug/apls/