2020年6月16日，美国FDA批准西班牙生物制药公司PharmaMar, S.A的鲁比卡丁上市，用于转移性小细胞肺癌成成年患者铂类药物进展后的二线治疗。鲁比卡丁是一种新型的抗肿瘤药物，能够抑制转录，调节肿瘤微环境。2020年6月FDA根据一项II期篮子研究的结果加速批准了鲁比卡丁（3.2 mg/m2 q3w）治疗铂类为基础的化疗治疗进展的转移性小细胞肺癌。在体内外研究中也发现鲁比卡丁联合阿霉素对复发SCLC具有协同抗肿瘤作用。

　　2020年 6 月 15 日，美国食品药品监督管理局 (FDA) 加速批准 鲁比卡丁(ZEPZELCA, Pharma Mar SA) 用于治疗在铂类化疗期间或之后疾病进展的转移性小细胞肺癌 (SCLC) 成人患者。PM1183-B-005-14 试验（研究 B-005；NCT02454972）证明了鲁比卡丁的疗效，这是一项多中心开放标签、多队列研究，招募了 105 名在铂类化疗期间或之后疾病进展的转移性 SCLC 患者。患者每 21 天接受一次 鲁比卡丁3.2 mg/m2 静脉输注，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　主要疗效结果指标是由研究者 使用 RECIST 1.1 和反应持续时间评估确定的总体反应率 (ORR)。在 105 名患者中，ORR 为 35%（95% CI:26%、45%），中位缓解持续时间为 5.3 个月（95% CI:4.1、6.4）。独立审查委员会的 ORR 为 30%（95% CI:22%、40%），中位缓解持续时间为 5.1 个月（95% CI:4.9、6.4）。最常见的不良反应 (≥20%)，包括实验室化验异常，骨髓抑制、疲劳、肌酐升高、丙氨酸转氨酶升高、葡萄糖升高、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白降低、便秘、呼吸困难、钠减少、天冬氨酸氨基转移酶升高、呕吐、咳嗽、镁减少和腹泻。

　　在使用鲁比卡丁期间尽量避免使用中效以上CYP3A4抑制剂，因可能会增加不良反应，如果不可避免时减量使用。尽量避免使用中效以上CYP3A4诱导剂，因可能会降低鲁比卡丁的疗效。

　　鲁比卡丁是一种烷基化药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件，这些事件可能会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）和DNA修复途径的后续活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。鲁比卡丁在体外抑制人单核细胞活性，并减少小鼠移植性肿瘤中巨噬细胞的浸润。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：鲁比卡丁/卢比卡丁(LURBINECTEDIN)效果怎么样？安全性如何？

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