帕博西尼IBRANCE（palbociclib,哌柏西利，也叫爱博新）作为全球首款CDK 4/6抑制剂，先后获得美国食品药品安全局（FDA）和中国药品监督管理局（NMPA）批准联合内分泌治疗用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的一线治疗。

　　作为首款CDK4/6抑制剂，帕博西尼“妙”在何处？

　　经典的细胞周期分为G1期、S期、G2期和M期，G1期是打响经典细胞周期进入增殖期循环的“第一枪”，它依赖于细胞外生长和分裂的信号刺激。随着G1期的演进，当物质合成时准备足够充足，G1期细胞将通过限制点（R点）向S期过渡，而G1期一旦通过该点，即使在缺少生长因子的条件下，细胞仍然会进入S期，继续后续细胞分裂增殖。其中，CyclinD-CDK4/6复合物能促进细胞增长，当CyclinD-CDK4/6复合物累及到一定程度时，活化的CyclinD-CDK4/6复合物会与视网膜母细胞瘤蛋白（Rb1）结合，使其失活并释放与Rb1结合而被抑制的转录因子E2F, 从而启动S期相关基因转录。此时，CDK4/6抑制剂能和CylinD-CDK4/6复合物结合，抑制下游通路，细胞周期在G1期发生阻滞，让细胞不再增殖，从而发挥出药物作用。

　　CDK4/6-Rb1通路在介导细胞增殖中起着核心作用，该通路过度表达常发生在乳腺癌患者中。尤其是对于HR+乳腺癌，ER信号通路主要cyclinD1-CDK4/6诱导细胞增殖，因此内分泌治疗能通过抑制上游ER信号通路，降低cyclinD1-CDK4/6活性，与CDK4/6抑制剂起协同抗肿瘤的作用。根据该原理，内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂的组和呼之欲出，而帕博西尼作为CDK4/6抑制剂应运而生。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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