在谈到图卡替尼（妥卡替尼）之前我们先来了解一下HER2阳性乳腺癌目前的治疗。HER2阳性乳腺癌约占乳腺癌患者总数的1/5，这些肿瘤过度表达人类表皮生长因子受体2（HER2），这种蛋白会促进癌细胞的生长。超过25%的转移性HER2阳性乳腺癌女性患者会发生脑转移。

　　曲妥珠单抗（商品名为赫赛汀，由罗氏公司研发）是第一种被批准的靶向HER2的乳腺癌治疗药物（1998年）。之后，许多靶向HER2的乳腺癌治疗药物获批上市，其中包括帕妥珠单抗（商品名Perjeta,由罗氏公司研发），曲妥珠单抗-美坦新偶联物即TDM-1（商品名Kadcyla,由罗氏公司研发），拉帕替尼（商品名Tykerb/Tyverb,由诺华公司研发），来那替尼（商品名Nerlynx,由Puma公司研发），曲妥珠单抗-deruxtecan（商品名Enhertu,由第一三共/阿斯利康研发），妥卡替尼（商品名图卡替尼，由Seagen/辉瑞研发）和margetuximab（商品名Margenza,由MacroGenics研发）。

　　曲妥珠单抗加化疗，或曲妥珠单抗加化疗联合帕妥珠单抗，是早期HER2阳性乳腺癌治疗的辅助或新辅助标准。曲妥珠单抗-美坦新偶联物和来那替尼是辅助治疗的选择。帕妥珠单抗加曲妥珠单抗联合化疗是一线治疗，曲妥珠单抗-美坦新偶联物是转移性HER2阳性乳腺癌的二线治疗标准。

　　妥卡替尼（图卡替尼）于2020年4月获FDA批上市，开始抢占曲妥珠单抗和曲妥珠单抗-美坦新偶联物的市场。图卡替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高度特异性，但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。以往的研究显示，不论是作为单一疗法还是与化疗和其他HER2靶向药物联合使用，它都显示出抗癌活性。此前，它曾经获得FDA授予的快速通道资格、孤儿药资格和突破性疗法认定。

　　图卡替尼的批准是基于一项纳入612例HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌患者的临床试验结果，这些患者既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和抗体偶联药物Kadcyla的治疗，48%的入组患者在试验开始时出现脑转移。试验结果表明，接受图卡替尼、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者的中位无进展生存期（PFS）为7.8个月，而接受安慰剂、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者为5.6个月。接受图卡替尼组合疗法治疗的患者的中位总生存期（OS）为21.9个月，对照组这一数值为17.4个月。

　　在安全性方面，图卡替尼常见不良反应（发生率≥20%）的有腹泻（81%）、手足综合征（63%）、恶心（58%）、肝毒性（42%）、呕吐（36%）、口腔炎（32%）、皮疹（20%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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