子宫肌瘤是引起月经大量出血和疼痛的常见原因。每天服用一次的瑞卢戈利（一种口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂）、雌二醇和醋酸炔诺酮联合治疗子宫肌瘤和大出血的妇女可能有疗效，同时避免低雌激素效应。

　　瑞卢戈利是一种口服活性非肽GnRH受体拮抗剂，适合日常使用。它竞争性地与垂体GnRH受体结合，阻断内源性GnRH的结合和信号传导，从而导致促性腺激素浓度的可逆、剂量依赖性降低，并随后抑制卵巢雌二醇和孕酮的产生。在先前的3期试验中，有症状的肌瘤日本妇女服用40 mg 瑞卢戈利后，在月经大出血、贫血和疼痛方面的改善与醋酸亮丙瑞林相似，并且与安慰剂相比，疼痛明显减轻。为了达到疗效，减少低雌激素副作用，并保持骨密度，瑞卢戈利联合疗法（包括40mg 瑞卢戈利，1mg雌二醇和0.5mg醋酸炔诺酮）被研发为一种每日一次的治疗方法，用于将雌二醇水平维持在月经周期早期卵泡期的生理范围内，并添加孕激素以减轻可能导致子宫内膜增生的非对抗性雌激素作用。

　　我们进行了两次重复的国际、双盲、24周、3期试验，涉及患有与肌瘤相关的月经大量出血的妇女。参与者以1：1：1的比例随机分配，以接受每日一次的安慰剂、瑞卢戈利联合治疗（40 mg 瑞卢戈利，1 mg雌二醇和0.5 mg醋酸炔诺酮）或延迟的瑞卢戈利联合疗法（40 mg 瑞卢戈利单药治疗，然后接受瑞卢戈利联合治疗，各治疗12周）。每个试验的主要疗效终点是相比于安慰剂组，接受接受瑞卢戈利联合治疗的有反应的参与者所占的百分比（月经失血量<80 ml,与基线相比减少≥50％）。关键的次要终点是闭经、月经量、出血和盆腔不适引起的痛苦、贫血、疼痛、肌瘤体积和子宫体积。还评估了安全性和骨密度。

　　L1试验（LYBERTY1试验）中共有388名妇女接受了随机分组，L2试验（LYBERTY2试验）中共有382名妇女接受了随机分组。在L1试验中瑞卢戈利联合治疗组共有73%而L2试验中有71%的参与者有反应（主要终点），安慰剂组分别为19%和15%（P<0.001图1）。与安慰剂组相比，两个瑞卢戈利联合治疗组在七个关键次要终点中有六个得到了显著改善，包括月经量、闭经、疼痛、出血和盆腔不适引起的痛苦、贫血和子宫体积，除了肌瘤体积。不良反应的发生率瑞卢戈利联合治疗组和安慰剂组相似。瑞卢戈利联合治疗组和安慰剂组的骨密度也相似但瑞卢戈利单药治疗组骨密度减少。与安慰剂组相比，子宫肌瘤患者每日一次服用瑞卢戈利的联合治疗可显著减少子宫肌瘤患者的月经大量出血，同时保持骨密度。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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