恩杂鲁胺是雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体结合,并且能抑制雄激素受体的核运转以及该受体与DNA的相互作用。其代谢产物,N-去甲基恩杂鲁胺,在体外表现出与恩杂鲁胺相同的活性。目前,FDA批准药物恩杂鲁胺用于转移性去势抵抗型前列腺癌患者化疗前治疗,已成为该病症化疗后治疗的首选药物。
一项名为PREVAIL的试验中,恩杂鲁胺显著延长了患者的无进展生存期,减少了将近30%的死亡风险,显著延缓了细胞毒性化疗的时间。恩杂鲁胺治疗组生活质量反应率为近40%,而安慰剂组为22.9%。在26个月的随访中,安慰机组中位生存期为31个月,恩杂鲁胺治疗组为得出中位生存期。
研究人员发现,恩杂鲁胺可显著延迟化疗开始的时间,显著优化了前列腺特异性抗原(PSA)反应率、PSA进展时间、客观软组织反应率,以及首次出现骨相关事件的时间。
恩杂鲁胺不良反应:
最常见的不良反(≥10%)为乏力/疲劳,背痛,食欲降低,便秘,关节痛,腹泻,热潮红,上呼吸道感染,外周性水肿,呼吸困难,骨骼肌疼痛,体重减轻,头痛,高血压,眩晕。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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