HER2阳性乳腺癌患者的肿瘤中含有一种高水平的蛋白质，称为人表皮生长因子受体2（HER2），可促进癌细胞的生长。美国将诊断出279,100例新乳腺癌病例，其中15％至20％的HER2阳性病例为乳腺癌。从历史上看，与HER2阴性乳腺癌相比，HER2阳性乳腺癌往往更具侵略性并且更容易复发，高达50％的转移性HER2阳性乳腺癌患者会随时间发展脑转移。

　　图卡替尼是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（在实验室研究中），图卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞生长（增殖），并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内（在活生物体中），图卡替尼抑制了表达HER2的肿瘤的生长。与单独使用任何一种药物相比，图卡替尼和抗HER2抗体曲妥珠单抗的组合在体外和体内均显示出增强的抗肿瘤活性。

　　在HER2CLIMB (NCT02614794)试验中评估了图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的疗效，共招募患者612例，这是一项随机、双盲、安慰剂对照的试验。每天两次口服图卡替尼 300mg联合曲妥珠单抗和卡培他滨或安慰剂，治疗直至疾病进展或不可接受的毒性，在最初的24周中每6周进行一次肿瘤评估，包括在基线时对脑转患者进行脑MRI检查。

　　招募的患者为不可切除的局部晚期或转移性乳腺癌，伴随或不伴随脑转移（排除患有软脑膜疾病的患者），大部分先前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1单独或联合治疗。

　　患者基线特征：中位年龄54岁（22-82岁）；19%（116名）患者年龄在65岁以上；73%白人；99%女性；51%的ECOG评分为1；48%有脑转移瘤或病史（这些患者中，23%未经治疗的脑转移瘤；40%经治疗后稳定的脑转移瘤；37%经过放射治疗但放射学进展的脑转移瘤）；74%存在内脏转移；所有患者均接受过曲妥珠单抗和T-DM1治疗，除两名患者外，所有患者均接受过帕妥珠单抗治疗。

　　试验的主要研究终点是使用实体瘤反应评估标准（RECIST）v1.1通过盲独立独立评价（BICR）评估的前480名随机分组患者的无进展生存期（PFS）；次要研究终点包括，所有随机分组中的总生存期（OS）、有脑转移病史或存在脑转移患者的PFS,以及客观缓解率（ORR）。

　　结果显示出，在无进展生存期方面，480名患者中（图卡替尼组320名，安慰剂组160名），接受图卡替尼治疗组的无进展生存期为7.8个月，安慰剂组为5.6个月；如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：图卡替尼/妥卡替尼(TUKYSA)能改善乳腺癌预后且不降低患者的生活质量？

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