凡德他尼是一种靶向涉及RET、VEGFR2和EGFR信号传导的细胞受体的口服酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于治疗具有症状或进展的不可切除局部晚期或转移性MTC患者。凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，被称“二代易瑞沙”，为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，可同时作用于肿瘤细胞 EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶。
评估凡德他尼有效性和安全性的国际、Ⅲ期、随机临床研究——ZETA试验中，纳入331例不可切除的局部晚期或转移性MTC患者，将患者随机分配给予口服凡德他尼（初始剂量300 mg/d,n=231）或安慰剂，持续治疗直至病情恶化。根据客观肿瘤测量确定的PFS作为本次分析的主要终点。次要终点为OS、至疼痛恶化的时间、客观缓解率。在184例（55.6%）基线时有症状的进展期MTC患者中，PFS（HR=0.43；95%CI:0.28~0.64）、OS（HR=1.08；95%CI:0.72~1.61）和至疼痛恶化的时间（HR=0.67；95%CI:0.43~1.04）在数值上与总体试验相似。
研究人员观察到，凡德他尼治疗亚组与安慰剂治疗组的ORR分别为37%和2%。凡德他尼治疗与安慰剂相比，需要减少剂量的患者更多（83例 vs. 3例）。凡德他尼治疗者的不良事件与该药物已知的安全性一致。凡德他尼组有98%患者报告至少有一次不良事件，而安慰剂组有91.9%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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