瑞格菲尼是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为过。瑞格菲尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）、转移性胃肠道间质瘤（GIST）以及二线治疗肝细胞癌（HCC）。

　　瑞格菲尼 (regorafenib)联合口服氟嘧啶TAS-102作为转移性结直肠癌(mCRC)患者的三线治疗方案，在I期剂量递增REMETY试验中，获得了有临床意义的疾病控制率(DCR)。

　　REMETY是一项多中心、开放、非随机、剂量递增的I期研究，评估转移性结直肠癌患者联合给药TAS-102加瑞格菲尼的安全性和抗肿瘤活性。试验的主要目的是确定标准治疗后进展的转移性结直肠癌患者联合用药的安全性、可行性和推荐的II期剂量。

　　先前的治疗方案必须包括至少1种以氟嘧啶为基础的化疗、一种抗血管内皮生长因子疗法，以及在RAS野生型肿瘤的情况下，必须进行抗表皮生长因子受体治疗。在辅助治疗环境中接受奥沙利铂治疗的患者必须在辅助治疗完成期间或6个月内有进展，才能被视为先前的治疗路线。

　　诊断为局部晚期或转移性CRC的时间中位数为1.0个月(范围，0-7.0)，切除术后的时间中位数为24.5个月(范围，3.0-74.0)。TNM -T分期为TX 3例(25.0%)，T3 5例(41.7%)，T4a 4例(33.3%);TNM-N分期为NX 2例(16.7%)，N0 3例(25.0%)，N2 1例(8.3%)，N2a 2例(16.7%)，N2b 4例(33.3%);TNM -M分期为M1a 5例(41.6%)，M1b 7例(58.3%)。组织病理学分级：G1 1例(8.3%)，G2 7例(58.3%)，G3 4例(33.3%)。

　　所有观察到的毒性都与单个药剂的安全性是一致的。共观察到152例不良事件(AEs)，但只有5例被确定为严重事件。最常见的不良事件为高血压(n = 5)、中性粒细胞减少(n = 5)、腹泻(n = 4)、疲劳(n = 4)、恶心(n= 4)。没有DLT（剂量限制性毒性）导致的终止治疗事件发生。最常见的3级及以上的毒性反应是高血压(n = 3)，中性粒细胞计数下降(n = 3)，白细胞计数下降(n = 2);肠梗阻(n = 2)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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