恩曲替尼（Entrectinib）是原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，对NTRK基因融合阳性实体瘤表现出抗肿瘤活性，由于其可穿透血脑屏障而具有中枢神经系统活性。恩曲替尼能靶向NTRK基因融合肿瘤和ROS1融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

　　神经营养受体酪氨酸激酶（Neurotrophin receptor kinase,NTRK）是一类神经生长因子受体，与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系，研究表明，当染色体变异发生NTRK基因融合，可导致TRK激酶下游信号过度激活，进而可导致癌症产生。NTRK基因融合可见于多种实体瘤类型中，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。癌症群体中具有NTRK融合的比例并不高，估计只有1%左右。不过根据2015年的一份研究，在先天性纤维肉瘤、先天性中胚层肾癌和分泌型乳腺癌(各90%以上)以及乳头状甲状腺癌(26%)等罕见肿瘤的比例较高。

　　非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。非小细胞型肺癌（NSCLC）包括鳞状细胞癌（鳞癌）、腺癌、大细胞癌，与小细胞癌相比其癌细胞生长分裂较慢，扩散转移相对较晚。对于非小细胞肺癌患者，应根据肿瘤病理类型和临床分期，遵循循证医学证据，在医生指导下选择不同的综合治疗模式。非小细胞肺癌患者有ROS1基因突变可以考虑使用恩曲替尼。接下来，让我们一起来了解下恩曲替尼用于肺癌的临床进展。

　　2019年8月16日

　　FDA批准恩曲替尼（Entrectinib）用于ROS1阳性转移非小细胞肺癌。

　　2020年02月21日

　　日本厚生劳动省（MHLW）已批准靶向抗癌药恩曲替尼（entrectinib）一个新的适应症，用于治疗ROS1融合阳性、不可切除性、晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　2020年05月20日

　　加拿大卫生部批准靶向抗癌药恩曲替尼一个新的适应症，用于治疗先前没有接受过克唑替尼（crizotinib）的ROS1融合阳性、局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。数据显示：接受恩曲替尼治疗的患者，总缓解率（ORR）为73.4%（69/94）。

　　2020年08月03日

　　欧盟EC还批准恩曲替尼，用于治疗先前没有接受过ROS1抑制剂的ROS1阳性、晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。治疗ROS1阳性晚期NSCLC:）恩曲替尼的总缓解率（ORR；94例患者，中位随访12个月）为73.4%，中位DoR为16.5个月（范围：14.6个月-28.6个月）。在161例随访6个月的患者中，包括29%的中枢神经系统（CNS）转移患者，ORR为67.1%。基线存在中枢神经系统（CNS）转移患者：均观察到对恩曲替尼的治疗反应，ROS1患者群体中的颅内ORR为79.2%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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