曲美替尼是一种MEK抑制剂，由葛兰素史克公司开发，美国FDA于2013年5月批准上市，曲美替尼是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂。曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂，在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。黑色素瘤，通常是指恶性黑色素瘤，是黑色素细胞来源的一种高度恶性的肿瘤，简称恶黑，多发生于皮肤，也可见于黏膜和内脏，约占全部肿瘤的3%。皮肤恶性黑色素瘤占皮肤恶性肿瘤的第三位（约占6.8%~20%）。
在III期临床研究中，相比于其他细胞毒的化疗药物，曲美替尼显示了更长无进展生存期和总生存期的优势。研究指出，曲美替尼和达拉菲尼联合治疗晚期BRAF突变的非小细胞肺癌患者：有效率64%，疾病控制率为100%；曲美替尼和达拉菲尼联合用于III期BRAF V600E-或V600K阳性黑色素瘤患者术后辅助治疗，使肿瘤复发率降低53%。曲美替尼为有不可切除或有BRAF V600E或V600K突变转移黑色素瘤患者提供了新的治疗选择。根据药物综合数据库（PDB）显示，2014-2017年曲美替尼保持高速增长，2017年全球销售额近5亿美元，复合增长率超过57%。
曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。曲美替尼与dabrafenib联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌肉痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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