坦西莫司/坦罗莫司（temsirolimus，CCI-779）是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司）靶蛋白抑制剂，由美国惠氏公司研发，2007年5月美国食品和药物管理局（FDA）批准坦西莫司/坦罗莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗，并于同年经欧洲药品管理局（EMBA）批准上市。在我国，该药物目前尚未上市，但国外已经完成的各期临床试验结果显示，坦西莫司/坦罗莫司对晚期肾癌有较好的疗效，具有广阔的应用前景。

　　坦西莫司是用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）的首个哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂。mTOR是一种多功能激酶，属磷脂酰肌醇3激酶（phosphatidylinositol3kinase，PI3K）蛋白激酶类家族，是PI3K／PKB（proteinkinaseB，蛋白激酶B，AKT）信号通路下游的一个效应蛋白，其底物主要控制与细胞生长和增殖密切相关的蛋白质的合成。肾透明细胞癌中普遍存在癌细胞内PI3K-AKT-mTOR信号传导通路的过度激活。

　　WAY-130779（WAY-130779也就是坦西莫司（Temsirolimus，商品名：Torisel））在III临床试验中，招募626位未经过任何治疗的晚期肾细胞癌患者，进行试验的主要目的是对使用WAY-130779与使用IFNα的患者进行比较，在总生存率（OS）、无进展生存率（PFS）、客观缓解率（ORR）与药物安全性等问题上进行研究。结果显示，单独使用25 mg 坦西莫司的患者的OS与PFS比单独使用IFNα的患者有显著提高。

　　作为保守靶点的mTOR，有着使人们长寿的“密码”，而作为其抑制剂的坦西莫司，基于人们对其十分了解，也作为抗衰老药物作为研究重点，也许若干年后，坦西莫司会焕发更强的生命力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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