瑞格菲尼适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。此前，FDA批准了口服药物瑞戈非尼(regorafenib，Stivarga)用于治疗既往接受过或以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗，以及抗EGFR治疗（如果KRAS野生型）的转移性结直肠癌（CRC）患者和治疗先前接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期，不能手术切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）患者。
瑞格菲尼是一个多靶点的酪氨酸激酶的多激酶抑制剂，作用靶点多达是个，在治疗肝癌过程中展现了很乐观的效果。这是一项纳入了573名其他治疗（包括目前唯一的靶向药，多吉美）失败后的晚期肝癌患者，以2：1的比例分组：A组接受最佳支持治疗联合瑞格菲尼治疗（160mg每天，吃3周，停1周），B组接受最佳支持治疗联合安慰剂。结果显示：有效率方面，A组是10.6%, B组是4.1%，瑞格菲尼的有效率提高了2.5倍；无疾病进展生存时间，A组是3.1个月，B组是1.5个月，瑞格菲尼将无疾病进展生存时间延长了1倍；总生存时间，A组是10.6个月，B组是7.8个月，死亡风险下降38%，生存时间延长了2.8个月。
瑞格菲尼拥有强大疗效的同时，也具有不小的副作用，其中3级以上，需要医学干预的较严重副作用有高血压（15.2%）、手足皮肤损害（12.6%）、乏力（9.1%）、腹泻（3.2%），因此瑞格菲尼在2012年获得美国批准上市的时候，美国食品药品监督管理局特别加了一个黑框警告：使用瑞格菲尼必须要在有经验的医生指导下进行，因为这个药物有可能导致致命的肝脏损害。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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