依维莫司是哺乳动物雷帕霉素衍生物，作用于mTOR靶点。mTOR信号通路调控异常与肿瘤发生密切相关，是肿瘤治疗的一个重要靶点。作为目前唯一获批的mTOR抑制剂口服片剂，飞尼妥作用机制独特，RECORD 4研究显示：依维莫司治疗晚期肾癌二线治疗无进展生存期（PFS）达7.8个月，RADIANT-3研究显示依维莫司有效控制胰腺神经内分泌肿瘤生长PFS达11个月；同时，EXIST 2 研究显示依维莫司治疗TSC-AML中位缓解时间为2.9个月，有效改善TSC-AML患者AML缓解率（初步分析依维莫司组42% vs 安慰剂0%；最终分析至依维莫司组提高至58%），治疗12周，44%的TSC-AML患者AML体积缩小≥50%，4.5年内约85%患者无疾病进展。

　　药注意事项

　　对于乳腺癌治疗依维莫司推荐用量 10 mg/d，在每天相同时间服药，如与食物同服就应该始终与食物同服，否则就总单独服用。建议用一杯水整片吞服，勿嚼碎或弄碎药片。

　　对于轻度肝功能受损，推荐剂量 7.5 mg/d，中度肝功能受损推荐剂量为 5 mg/d。此外合用 CYP3A4 抑制剂或诱导剂应减量至 2.5 mg/d 和增量至 15 mg/d 使用。

　　mTOR 介导的信号通路以高频率在乳腺癌中高度激活，是乳腺癌治疗重要靶标，因此 mTOR 信号通路是乳腺癌治疗关注的热点。现在很多临床研究还正在进行，在 BOLERO-3 研究中发现依维莫司可以在一定程度上重建曲妥珠单抗对肿瘤细胞的敏感性，无进展生存方面有一定的获益，但不良反应也明显增加，该临床试验总生存工作还在随访中。

　　此外 mTOR 抑制剂并不是所有的耐药乳腺癌患者都有显著作用，何种人群才适合这种疗法也值得未来发现，有学者提出假说使用 mTOR 抑制剂治疗癌症患者条件之一就是该患者如果具有 PI3KCA 突变可能会对 mTOR 抑制剂使用更加敏感。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：依维莫司/飞尼妥(EVEROLIMUS)的适应症有哪些？应该如何使用？

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