劳拉替尼是一种第三代、新型、高效、选择性的、脑渗透能力强的ALK和ROS1抑制剂，低剂量能对ALK G1202R和ROS1 G2032A等点突变的患者起作用。研究显示，ALK或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者，包括脑转移者，对劳拉替尼有临床治疗反应。I期临床试验中患者末用药治疗或使用过／>1种酪氨酸激酶抑制剂而病情加重者经该药剂量递增治疗后，总有效反应率46％(3名完全有效，16名部分有效)。平均无病情加重存活时间11．4个月，脑转移癌体积减小。

　　Lorlatinib（劳拉替尼）是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。劳拉替尼的III期临床试验CROWN研究于2017年初开始招募患者，目前处于临床招募阶段。2017年4月，FDA基于劳拉替尼对既往接受过1个以上ALK抑制剂治疗的疗效表现，授予劳拉替尼突破性疗法认定。

　　研究显示，比起现有的ALK抑制剂，包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型（典型如G1202R突变），劳拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好。

　　劳拉替尼对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效（ORR为31%），在100mg qd剂量时，进行血浆和脑脊液药物浓度对比，发现劳拉替尼能够穿过血脑屏障，脑脊液药物浓度很高，脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了劳拉替尼100mg qd可以耐受。

　　那么劳拉替尼空腹吃还是吃饱吃？

　　一般患者：说明书推荐每天一次，口服劳拉替尼片100ｍｇ，是否与食物同服均可，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应为止.

　　药片应整片吞服，不可咀嚼、压碎或劈开服用，若片剂破损、破裂或其他原因不完整，不能吞服；服药应在每日同一时间服用，若丢失一次剂量，除非在次日服下一次剂量的4h内摄取丢失的剂量，不允许在同一天时间内服2次剂量，服药后发生呕吐时，不能追加服药剂量，需按服药时间表服下一次剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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