恩曲替尼是一种新型抗癌药物，用于治疗12岁及以上的儿童和成人患者的神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的实体瘤和ROS1阳性转移非小细胞肺癌。由意大利NMS公司研发并授权给美国药企Ignyta,而后Ignyta公司被罗氏制药收购，所有权随即转移。
2019年6月恩曲替尼（Entrectinib，商品名Rozlytrek）在日本上市。2019年8月，恩曲替尼经FDA批准在美国上市，目前，国内恩曲替尼临床试验进行中。恩曲替尼的适应症不看癌症种类，只看基因突变类型，因此，不管是什么癌症，肺癌、乳腺癌、肠癌、肝癌、胃癌……只要有NTRK或ROS1基因融合突变，恩曲替尼都能治疗。恩曲替尼可以通过血脑屏障，是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激酶抑制剂，并且没有不良脱靶效应。
恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity，未达到预先设定的目标）；可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。恩曲替尼美国临床数据显示针对疾病的缓解率高达73.4%，目前也是全球第三款广谱“治愈系”抗癌药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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