恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)是一款高效抗脑转移的靶向药？【康必行海外医疗】

2019年8月，FDA加速批准了全球第三款广谱“治愈系”抗癌药Entrectinib（Rozlytrek，恩曲替尼，RXDX-101）上市，用于治疗成人和儿童患者神经营养原肌球蛋白受体激酶（NTRK）融合阳性、初始治疗后局部晚期或转移性实体肿瘤进展或无标准治疗方案的实体瘤患者，以及ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　临床数据显示：对于携带神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK），ROS1或间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合的儿童肿瘤类型对治疗的响应率高达100%(完全缓解和部分缓解）！包括难治的中枢神经系统中的肿瘤！这个数字是史无前例的，相信给儿童肿瘤患者打开了一扇全新的希望之门。

　　1）在NTRK融合阳性实体瘤患者中，entrectinib（恩曲替尼，RXDX-101)的客观缓解率ORR（肿瘤缩小）为57.4%，并且在横跨10种不同类型肿瘤中均观察到了客观缓解（肿瘤缩小）。存在脑转移的患者中，entrectinib的颅内客观缓解率ORR为54.5%，其中超过1/4实现完全缓解（病灶全部消失）。

　　2）在局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌NSCLC患者中，临床试验结果表明，在51名ROS1阳性NSCLC患者中，总缓解率达到78%，完全缓解率达到5.9%。

　　2020年ESMO亚洲大会上，研究者最新公开了恩曲替尼治疗包括中国在内的亚洲患者的疗效数据分析结果，证实恩曲替尼对于亚洲患者取得了更令人振奋的积极结果。这些患者都是NTRK和ROS1阳性晚期转移性非小细胞肺癌或其他实体肿瘤患者，有或无基线脑转移病灶。

　　NTRK

　　NTRK阳性的患者共13例（17.6%），包括乳腺癌（1例）、结直肠癌（2例）、非小细胞肺癌（4例）、乳腺样分泌腺癌（4例）、肉瘤（2例）。其中，基线存在脑转移的患者整体缓解率75.0%（3/4），其中颅内病灶缓解率100%（3/3），这意味着炉内病灶全部缩小了。基线未发生脑转移的患者整体缓解率66.7%（6/9）；取得了临床缓解的患者中位缓解持续10.4个月，所有患者中位无进展生存期14.9个月。

　　ROS1

　　ROS1阳性的患者中共41例（43.6%），其中，基线存在脑转移的患者整体缓解率75.0%（15/20），其中颅内病灶缓解率41.2%（7/17），基线未发生脑转移的患者整体缓解率81.0%（17/21）；取得了临床缓解的患者中位缓解持续14.9个月，所有患者中位无进展生存期13.6个月。